Обратная связь

Добавить представителя компании

Добавить представителя компании

Новый отзыв
Не нашли свою компанию? Добавить
    Добавить файлы в очередь загрузки

    Добавить
    Разрешенные типы файлов: png, gif, jpg
    Задать вопрос

    Вы должны быть авторизованы для публикации. Войдите или зарегистрируйтесь.

    Главная / Спитомин

    Спитомин

    Опубликовано 1 мая 2012
    5

    0 отзывов

    Фармакологическое действие.
     
    Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
    Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
    В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
    Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
     
    Фармакокинетика. 
     
    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.
     
    Показания к применению.
     
    Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
     
    Особые указания.
     
    Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
    Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
    С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
    Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
    В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
    В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
    Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.


    Авторизация
    *
    *
    Регистрация
    *
    *
    *
    Генерация пароля