Обратная связь

Добавить представителя компании

Добавить представителя компании

Новый отзыв
Не нашли свою компанию? Добавить
    Добавить файлы в очередь загрузки

    Добавить
    Разрешенные типы файлов: png, gif, jpg
    Задать вопрос

    Вы должны быть авторизованы для публикации. Войдите или зарегистрируйтесь.

    Главная / Аллопуринол

    Аллопуринол

    Опубликовано 2 февраля 2012

    8 отзывов

    Фармакологическое действие:
    Противоподагрическое средство. 
     
    Фармакодинамика.
    Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы — фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
    Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому препарат эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола. 
     
    Фармакокинетика.
    После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа после приeма. Приблизительно 20% от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (около 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (~ 15 часов). Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью, и отношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
    Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.
    У больных с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выделяются плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола следует снижать с тем, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.
    После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (около 3% от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.
     
     
    Показания к применению:
    Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).
     
     
    Способ применения:
    Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 — 0,4 г в сутки в течение 2 — 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 — 0,3 г в сутки (в 2 — 3 приема).
    В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 — 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 — 4 нед, затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 — 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).
    При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 — 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 — 3 дней нежелательны.
    Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат принимают за 2 — 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.
    Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 — 5 мг/кг 2 раза в день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 месяца.
     
     
    Побочные действия:
    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко — бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
     
     
    Противопоказания:
    Повышенная чувствительность к аллопуринолу.
    Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
    Беременность и период лактации.
    Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
    Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
    Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.
     
    Лекарственное взаимодействие.
    Препарат следует с осторожностью назначать совместно с:
    6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)
    метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени);
    противоопухолевыми средствами (повышение риска поражения системы кроветворения);
    хлорпропамидом (повышение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек);
    сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола);
    препаратами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи);
    препаратами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени);
    Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, а также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
     
    Передозировка.
    Большинство симптомов передозировки, такие как — тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.
     
     
    Форма выпуска:
    Таблетки в упаковке по 30 и 50 штук.
     
     
    Условия хранения:
    Список Б. В защищенном от света месте.
    Срок годности: 5 лет.
    Нельзя пользоваться препаратом после истечения срока годности указанного на упаковке.
     
     
    Синонимы:
    Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.
     
     
    Состав:
    1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол.
    Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
    1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), а также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.
     
     
    Дополнительно:
    С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
    В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
    В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
    Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
    У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).
    Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
    В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.


    Спасибо!

    Ваш ответ принят!

    Медицина
    3 отзыва
    Влада3 года назад.

    Покупаю маме время от времени при обострении почек. Запах не нравится. Но что фитолизин что уролесан пахнут примерно одинаково. На работу приезжала делегация монголов, так они тоже искали уролесан у нас в аптеках. Удивила такая популярность. Антибиотики не заменяет, но состояние улучшает. И не очень дорогой

    Спасибо!

    Ваш ответ принят!

    8 отзывов
    Даниэль3 года назад.

    Два курса прошло, сделала три УЗИ - до и после каждого курса.
    Без динамики.
    Блемарен плохо влиял на желудок и кишечник, пила через трубочку.
    Отзыв - отрицательно.

    Спасибо!

    Ваш ответ принят!

    Медицина
    3 отзыва
    Марьяна3 года назад.

    после приёма данного препарата боль в правой почке и паху,тут пишут что песок может выходить,но думаю лучше сходить к специалисту и проверить здоровье почек,я так и сделаю,последствия могут быть плачевными,не запускайте.

    Спасибо!

    Ваш ответ принят!

    Медицина
    3 отзыва
    Амина3 года назад.

    хорошие растительные капельки – уролесан. При рецидиве цистита самое то. С ними и мочеиспускание налаживается, без болей и без резей становится, и соответственно само состояние улучшается. Побочных действий никаких.

    Спасибо!

    Ваш ответ принят!

    Медицина
    3 отзыва
    Вера3 года назад.

    Мне при обострении цистита врач назначает антибиотики и уролесан. Мне они показались хорошими, в составе эфирные масла и растительные вещества! Они в виде капель мне больше понравились, они по мне действовать быстрее начинают, да и улучшения замечаю в первый день приема. Меня они лично устраивают.

    Спасибо!

    Ваш ответ принят!

    Медицина
    3 отзыва
    Амина4 года назад.

    !0 дней назад раздробили камень в мочеточнике,из-за сужения поставили стент,выписали из больницы с рекомендациями пить канефрон и антибиотик и через 20 дней приехать на удаление стента. Пью канефрон уже 6 дней. Эффекта абсолютно никакого пока не вижу. Так же наблюдается болезненность в мочевом пузыре в конце мочеиспускания,в течение 3х дней появилась температура по вечерам 37,2 - 37,3,хотя после выписки была нормальная.Песок после дробления практически не выходил,пару-тройку кусочков всего.Т.е. ожидаемого эффекта от канефрона,в том числе и диуретического, я не ощутила.Буду решать с врачом о назначении других препаратов.

    Спасибо!

    Ваш ответ принят!

    8 отзывов
    Любовь4 года назад.

    Меня начали беспокоить мешки под глазами, с каждым днём они становились все больше и больше. Я пошла к урологу, сдала кучу анализов, УЗИ и т.д. оказался песок в почках 4 мм. Назначили Цистон. Принимала 3 месяца, пошла снова на УЗИ. Песок как был 4 мм так и остался. Мне он не помог. Пустая трата денег!

    Авторизация
    *
    *
    Регистрация
    *
    *
    *
    Генерация пароля